羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)是一種水溶性衍生環(huán)糊精,具有親水性外殼和疏水性內(nèi)腔,可包合疏水性藥物分子,顯著提高其水溶性、穩(wěn)定性及生物利用度。丁苯酞(NBP)是一種疏水性活性藥物,其在水中溶解度低、生物利用度受限,這限制了其臨床應(yīng)用。通過HP-β-CD與NBP形成包合物(HP-β-CD-NBP),可解決溶解性和吸收效率低的問題,為藥物遞送提供新策略。
在結(jié)構(gòu)性質(zhì)上,HP-β-CD-NBP通過疏水作用、氫鍵及范德華力將NBP嵌入HP-β-CD的疏水內(nèi)腔,形成穩(wěn)定復(fù)合物。表征研究(如NMR、FTIR和UV-Vis)顯示,NBP在內(nèi)腔中的空間定位增強(qiáng)了其水相分散性,并減少了自聚集和光化學(xué)降解現(xiàn)象。此外,HP-β-CD的水溶性和分子柔性有助于包合物在水溶液中的均勻分布和長(zhǎng)期穩(wěn)定性。
在藥物遞送應(yīng)用中,HP-β-CD-NBP具有顯著功能優(yōu)勢(shì)。首先,包合作用大幅提高NBP的溶解度,使口服或注射制劑制備更為便捷,改善體內(nèi)吸收效率。其次,HP-β-CD的分子結(jié)構(gòu)可緩釋藥物,實(shí)現(xiàn)持續(xù)釋放,從而降低血藥峰濃度毒性,提高治療安全性。再次,通過修飾HP-β-CD表面或引入靶向配體,HP-β-CD-NBP可實(shí)現(xiàn)靶向遞送至特定組織或病灶,提高藥效與選擇性。
此外,HP-β-CD-NBP在體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)方面表現(xiàn)出改善趨勢(shì)。包合后藥物的血漿半衰期延長(zhǎng),生物利用度明顯提高,同時(shí)減少了藥物在非靶器官的分布,降低潛在副作用。其水溶性和生物相容性也有助于制備高劑量藥物制劑和緩釋系統(tǒng),為臨床應(yīng)用提供可行性。
綜上,HP-β-CD-NBP通過環(huán)糊精的包合能力改善NBP的水溶性和生物利用度,兼具緩釋和靶向潛力,為疏水性藥物遞送提供了一種高效、可控、可擴(kuò)展的策略。該復(fù)合體系在提高藥物穩(wěn)定性、優(yōu)化給藥方式及提升治療效果方面具有顯著優(yōu)勢(shì),為現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)提供了創(chuàng)新思路。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國(guó)·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲(chǔ)藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請(qǐng)充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)!
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