400-115-0588
在線咨詢腫瘤是威脅人類健康的重大疾病之一?；熥鳛槭桥R床上腫瘤治療的主要手段,存在對腫瘤無選擇性導致毒副作用大的缺點,因此,構(gòu)建一種將化療藥物選擇性運送到腫瘤的靶向給藥系統(tǒng)是十分有益的策略。
研究構(gòu)建一種Folate-PEG-DSPE聚合物膠束給藥系統(tǒng),用于實體瘤的研究,為實體瘤的治療提供理論依據(jù)和實驗基礎(chǔ)。
內(nèi)容主要包括：主動靶向膠束材料的制備及表征；聚合物膠束的制備及表征；聚合物膠束的體內(nèi)外藥效學評價。
1. 利用多肽固相合成法制備α-和γ-Folate-Cys。通過Cys的巰基和Mal之間的專屬性反應制備葉酸聚合物膠束材料α-和γ-Folate-PEG-DSPE。
2. 分別采用HPLC和1H-NMR對其純度和結(jié)構(gòu)進行測試,確定目標產(chǎn)物,且化學純度均大于95%。
3. 以DOX為模型藥物,采取成膜水化法制備了MPEG-PEG-DSPE-DOX、α-和γ-Folate-PEG-DSPE-DOX聚合物膠束,膠束平均粒徑為20nm±5nm,包封率為80.4%±1.2%,載藥量在13.2%±1.2%,三種膠束粒徑、包封率和載藥量無明顯差別。
4. 聚合物膠束存4℃放置4個月,無游離DOX析出,且粒徑無明顯變化。體外釋放試驗說明聚合物膠束在體外具有一定的緩釋性能,在不同pH條件下釋藥能力不同。
結(jié)果表現(xiàn)：
巨噬細胞攝取試驗結(jié)果表明：聚合物膠束可有效規(guī)避巨噬細胞的吞噬。
熒光活體成像試驗結(jié)果顯示：葉酸修飾能夠顯著提高膠束的腫瘤靶向性。
體內(nèi)外藥效學試驗結(jié)果表明：α-和γ-Folate-PEG-DSPE-DOX膠束抗腫瘤作用顯著優(yōu)于MPEG-PEG-DSPE-DOX膠束,且降低了DOX的毒性。α-和γ-Folate-PEG-DSPE-DOX聚合物膠束體內(nèi)外抗腫瘤作用無差異。
Folate-PEG-DSPE相關(guān)產(chǎn)品：
DSPE-PEG2K-NH2
DSPE-PEG-Amine
DSPE-PEG-NHS
DSPE-PEG-MAL
DSPE-PEG-COOH
DSPE-PEG2K-COOH
DSPE-PEG(2000) Carboxylic Acid
DSPE-PEG-Biotin
DSPE-PEG2000-Biotin
DSPE-PEG-Folate
DSPE-PEG2000-Folate
DSPE-PEG-folic acid
DSPE-PEG-OH
DSPE-PEG-SH
DSPE-PEG-Alkyne
DSPE-PEG-CHO
FITC-PEG2000-DSPE
DSPE-PEG-FITC
DSPE-PEG-cRGD
DSPE-PEG-RGD
DSPE-PEG2k-RGD
DSPE-PEG-DBCO
DSPE-PEG-PDP
DSPE-PEG-DSPE
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