Amine-FAPI-4(又稱 FAPI-4-Amine 或 FAPI-4-NH2)是一種以成纖維細(xì)胞活化蛋白(Fibroblast Activation Protein, FAP)為靶標(biāo)的衍生配體。FAPI系列分子源自對(duì)喹啉衍生物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化,通過(guò)在分子骨架上引入不同的功能基團(tuán)以增強(qiáng)靶向性、結(jié)合力和偶聯(lián)能力。
從分子結(jié)構(gòu)角度來(lái)看,F(xiàn)API-4具有喹啉類骨架和吡咯啉酰胺基團(tuán)的結(jié)合特征,其設(shè)計(jì)初衷是為了與FAP的活性中心高效結(jié)合。引入伯胺官能團(tuán)(-NH2)后,分子具備了更高的化學(xué)多樣性,可以進(jìn)一步與各種活性基團(tuán)發(fā)生反應(yīng),例如通過(guò)NHS酯與胺偶聯(lián),或者通過(guò)異硫氰酸酯、醛基、羧酸等基團(tuán)形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵。這一改性大大拓展了FAPI-4的應(yīng)用范圍。
化學(xué)性質(zhì)上,Amine-FAPI-4兼具一定的疏水骨架和極性胺基團(tuán),因而在有機(jī)溶劑和水體系中都有一定的溶解性。伯胺基團(tuán)可以參與酸堿反應(yīng),通常在生理?xiàng)l件下部分質(zhì)子化,呈現(xiàn)一定的正電荷。這種特性不僅便于與帶負(fù)電的分子或表面結(jié)合,還能提高其在生物環(huán)境中的穩(wěn)定性和相互作用潛力。
應(yīng)用價(jià)值主要體現(xiàn)在兩個(gè)方面:一是作為靶向配體,它能夠與FAP高效結(jié)合,因此常用于分子探針、標(biāo)記物和藥物偶聯(lián)物的開(kāi)發(fā);二是由于其胺基修飾特征,它可以作為化學(xué)合成中的中間體或連接臂,方便與熒光染料、螯合劑(如DOTA、DOTAGA、NOTA等)、藥物分子進(jìn)行共價(jià)連接,從而制備成多功能化合物。
產(chǎn)品名稱:Amine-FAPI-4
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
保存:冷藏
供應(yīng):西安瑞禧生物科技有限公司
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