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產(chǎn)品名稱：2112738-13-1，Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 是一種含可裂解連接子的多功能分子，CAS 號 2112738-13-1，結(jié)構(gòu)中包含馬來酰亞胺（Mal）、PEG2 連接臂、Val-Cit（纈氨酸 - 瓜氨酸）肽段、PAB（對氨基芐基）和 PNP（對硝基苯酯）基團(tuán)。各組分功能明確：Mal 基團(tuán)可與巰基（-SH）發(fā)生特異性邁克爾加成反應(yīng)，常用于與抗體的鉸鏈區(qū)巰基偶聯(lián)；PEG2 連接臂增加分子柔性，減少空間位阻；Val-Cit 是腫瘤細(xì)胞內(nèi)特異性裂解的肽段，可被腫瘤微環(huán)境中高表達(dá)的組織蛋白酶 B 識別并切割；PAB 作為間隔基，在肽段裂解后可觸發(fā)后續(xù)的藥物釋放；PNP 基團(tuán)則是活性離去基團(tuán)，可與藥物分子的氨基反應(yīng)實(shí)現(xiàn)藥物偶聯(lián)。


該分子是抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）研發(fā)中的關(guān)鍵連接子組件。其工作原理為：通過 PNP 與含氨基的細(xì)胞毒性藥物反應(yīng)，將藥物偶聯(lián)到連接子上；再通過 Mal 與抗體的巰基反應(yīng)，將藥物 - 連接子復(fù)合物偶聯(lián)到抗體上，形成 ADC。當(dāng) ADC 進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后，組織蛋白酶 B 切割 Val-Cit 肽段，PAB 間隔基斷裂，釋放出游離的細(xì)胞毒性藥物，實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的特異性殺傷，而在正常細(xì)胞中因缺乏組織蛋白酶 B，藥物不釋放，可降低毒副作用。


其設(shè)計兼顧了 ADC 的穩(wěn)定性與釋放效率：Val-Cit 肽段在血液循環(huán)中穩(wěn)定，減少藥物提前釋放導(dǎo)致的毒副作用；Mal 與巰基的偶聯(lián)穩(wěn)定，確保 ADC 在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)完整性；PEG2 連接臂的引入則可改善連接子的水溶性，避免 ADC 聚集。目前，該分子已在多種 ADC 藥物的前期研發(fā)中得到應(yīng)用，尤其適用于靶向?qū)嶓w瘤的 ADC 構(gòu)建。

產(chǎn)地：西安
規(guī)格：50mg 100mg 500mg
純度：95%
狀態(tài)：固體/粉末
儲藏條件：冷藏 
溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研發(fā)，生產(chǎn)，銷售為一體的高科技企業(yè)，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等，可以滿足不同客戶的定制需求。

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