阿霉素(Doxorubicin, DOX)是一種經(jīng)典的蒽環(huán)類化療藥物,廣泛用于乳腺癌、淋巴瘤和白血病治療。然而,其臨床應用受限于 劑量依賴性心臟毒性、耐藥性及非特異性毒副作用。為改善其藥代動力學性質和選擇性,研究人員采用化學修飾方法對DOX進行結構改造。其中,BOC-NH-DOX(亞氨基叔丁氧羰基修飾阿霉素)是一種重要衍生物。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
在化學性質上,BOC(tert-butyloxycarbonyl, 叔丁氧羰基)是一種常見的氨基保護基團,能夠與阿霉素分子中的氨基結合,形成BOC-NH-DOX。這一修飾使得DOX的氨基暫時失去活性,降低其在血液循環(huán)中的非特異性反應性,從而改善藥物穩(wěn)定性和安全性。BOC基團在酸性條件下易被去除,而腫瘤微環(huán)境往往呈酸性,這為 腫瘤部位選擇性釋放 提供了可能。
在功能上,BOC-NH-DOX的改造具有以下意義:
降低全身毒性:BOC保護基減少了DOX在正常組織中的非特異性結合和累積,從而降低心臟毒性及其他不良反應。
實現(xiàn)腫瘤部位特異性激活:在腫瘤酸性環(huán)境中,BOC基團可發(fā)生水解或被酶解去除,釋放活性DOX,從而增強對癌細胞的殺傷作用。
克服耐藥性:部分研究表明,BOC修飾可改變DOX與P-糖蛋白的相互作用,延緩耐藥細胞對藥物的外排,提高在耐藥腫瘤細胞中的累積。
優(yōu)化藥代動力學:BOC修飾后,藥物的脂溶性與親水性得到調整,有助于延長血漿半衰期,提升療效。
BOC-NH-DOX作為一種前藥策略,其性質體現(xiàn)了 化學保護+環(huán)境響應 的理念。相比游離DOX,它更安全、更精準,尤其適合與納米載體結合,構建“智能化藥物遞送系統(tǒng)”。未來,該類修飾策略有望進一步應用于其他蒽環(huán)類藥物,實現(xiàn) 降低毒性、提高療效、改善選擇性 的多重目標。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質,確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國·西安
用途:科研實驗使用
產(chǎn)品性質:高純度(≥95%)
儲藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復凍融;使用前請充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動物臨床實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營產(chǎn)品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點等。
公司可定制多種納米載體,包括:pH敏感納米載體、熱響應納米載體、超聲響應納米載體、光敏感納米載體、光聲成像納米載體、核磁成像納米載體、固體脂質納米顆粒、聚合物納米粒、脂質多聚復合納米粒、ROS響應納米粒、介孔納米載體等。
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