PLL-SS-吉非替尼是一種基于聚賴氨酸(PLL)的智能化藥物遞送體系,其中聚賴氨酸作為藥物載體骨架,通過 二硫鍵(-SS-)可降解連接 將小分子靶向藥物吉非替尼(Gefitinib)偶聯(lián),從而構(gòu)建出具有 腫瘤環(huán)境響應(yīng)性 的前藥聚合物。這一設(shè)計(jì)充分結(jié)合了聚合物載體與分子靶向藥物的優(yōu)勢,被認(rèn)為是肺癌治療中具有潛力的“鑰匙型”遞送平臺。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
在化學(xué)性質(zhì)上,PLL分子主鏈帶有大量氨基,可實(shí)現(xiàn)藥物的化學(xué)修飾和偶聯(lián)。通過在PLL與吉非替尼之間引入 二硫鍵,使藥物分子在血液循環(huán)中保持穩(wěn)定,而在腫瘤細(xì)胞高濃度谷胱甘肽(GSH)還原環(huán)境下,二硫鍵被快速斷裂,從而實(shí)現(xiàn)藥物的 腫瘤部位選擇性釋放。這種智能化響應(yīng)機(jī)制顯著提升了藥物的治療靶向性,減少了系統(tǒng)性毒副作用。
在功能上,PLL-SS-吉非替尼既發(fā)揮了吉非替尼對 EGFR突變型非小細(xì)胞肺癌 的靶向抑制作用,又利用PLL的陽離子性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了增強(qiáng)的細(xì)胞攝取能力。PLL可與細(xì)胞膜的陰離子成分相互作用,促進(jìn)內(nèi)吞,從而提高藥物進(jìn)入癌細(xì)胞的效率。藥物釋放后,吉非替尼能夠有效阻斷EGFR信號通路,抑制腫瘤細(xì)胞的增殖與遷移。
與傳統(tǒng)游離吉非替尼相比,PLL-SS-吉非替尼具有以下優(yōu)勢:① 提高溶解性與穩(wěn)定性,改善吉非替尼的體內(nèi)藥代動力學(xué)性能;② 環(huán)境響應(yīng)性釋放,降低正常組織損傷風(fēng)險(xiǎn);③ 協(xié)同效應(yīng),PLL本身在一定程度上也可作為基因或藥物遞送平臺,為聯(lián)合治療提供可能性。
因此,PLL-SS-吉非替尼不僅是一種新型前藥材料,更是精準(zhǔn)醫(yī)療背景下的創(chuàng)新策略。通過“聚合物修飾+智能釋放”機(jī)制,它為克服傳統(tǒng)小分子藥物療效不足與副作用顯著的問題提供了思路。未來,其有望在肺癌乃至其他 EGFR相關(guān)腫瘤治療 中得到推廣,成為推動個性化抗*療法的重要工具。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動物臨床實(shí)驗(yàn)!
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