吉非替尼(Gefitinib)是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑,主要用于非小細(xì)胞肺癌的治療。然而,其臨床應(yīng)用受限于溶解性差、耐藥性及非特異性毒性。通過與聚賴氨酸(PLL)和二硫鍵(SS)偶聯(lián),形成 PLL-SS-吉非替尼,這種智能遞送體系為靶向癌癥治療提供了新思路。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
在物理化學(xué)性質(zhì)上,PLL 提供陽離子骨架,具備良好的水溶性與可修飾性;吉非替尼作為疏水小分子,負(fù)載效率高;二硫鍵作為連接橋梁,具備 可還原性,在細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽(GSH)濃度較高的腫瘤微環(huán)境中易斷裂,從而實(shí)現(xiàn)藥物的選擇性釋放。該設(shè)計(jì)使得 PLL-SS-吉非替尼在血液循環(huán)中穩(wěn)定,而在腫瘤細(xì)胞內(nèi)則快速釋放活性藥物。
在功能方面,PLL-SS-吉非替尼具有以下優(yōu)勢:
靶向性釋放:依賴腫瘤內(nèi)高還原環(huán)境,選擇性斷裂二硫鍵,減少對正常細(xì)胞的毒性;
遞送效率高:PLL 的陽離子性增強(qiáng)與細(xì)胞膜的相互作用,促進(jìn)細(xì)胞攝??;
耐藥性改善:通過增加藥物局部濃度,提高對耐藥腫瘤細(xì)胞的殺傷效果;
多功能載體潛力:PLL 可進(jìn)一步修飾靶向配體或熒光基團(tuán),實(shí)現(xiàn)診療一體化。
在應(yīng)用層面,PLL-SS-吉非替尼適用于肺癌、乳腺癌等 EGFR 過表達(dá)腫瘤的治療。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,該體系可顯著提高腫瘤部位藥物濃度,延長藥物作用時(shí)間,并減少系統(tǒng)性副作用。
綜上,PLL-SS-吉非替尼結(jié)合了聚賴氨酸的遞送優(yōu)勢、二硫鍵的可還原性和吉非替尼的靶向治療效應(yīng),是一種具有前景的智能化抗*藥物遞送系統(tǒng)。未來,結(jié)合納米技術(shù)與聯(lián)合治療策略,它有望推動(dòng)個(gè)體化癌癥治療的發(fā)展。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲(chǔ)藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)!
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