產(chǎn)品名稱:DOTA-C4-NH2,753421-63-5
DOTA-C4-NH2 是一種以 DOTA(1,4,7,10 - 四氮雜環(huán)十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)為螯合核心、含氨基(-NH?)的雙功能配體,其中 C4 代表 DOTA 與氨基之間通過 4 個(gè)碳原子的烷基鏈連接,該結(jié)構(gòu)既保留了 DOTA 對金屬離子的強(qiáng)螯合能力,又賦予了分子與生物分子偶聯(lián)的活性位點(diǎn)。
DOTA 作為經(jīng)典的大環(huán)螯合劑,對多種金屬離子(尤其是稀土金屬離子如 Gd3?、Lu3?、Yb3?,以及放射性金屬離子如??Ga、1??Lu 等)具有極高的螯合穩(wěn)定性,形成的配合物在生理?xiàng)l件下不易解離,這一特性使其在磁共振成像(MRI)造影劑、放射性核素治療與診斷(核醫(yī)學(xué))領(lǐng)域具有核心應(yīng)用價(jià)值。C4 烷基鏈的引入則為 DOTA 與目標(biāo)生物分子的連接提供了適當(dāng)?shù)目臻g距離,減少了螯合基團(tuán)與生物分子之間的空間位阻,同時(shí)提升了整體分子的柔性。
氨基基團(tuán)是 DOTA-C4-NH2 實(shí)現(xiàn)生物偶聯(lián)的關(guān)鍵功能位點(diǎn),可與含活性酯(如 NHS ester)、醛基、異氰酸酯等基團(tuán)的生物分子發(fā)生反應(yīng)。例如,在抗體或靶向肽的修飾中,DOTA-C4-NH2 的氨基可與抗體上的 NHS ester 基團(tuán)反應(yīng)形成酰胺鍵,將 DOTA 基團(tuán)引入靶向生物分子,修飾后的生物分子可進(jìn)一步螯合放射性金屬離子(如 1??Lu 用于治療,??Ga 用于 PET 成像),構(gòu)建靶向放射性藥物或分子探針。
在應(yīng)用中,DOTA-C4-NH2 常用于腫瘤的診斷與治療一體化研究。例如,將其與針對腫瘤表面抗原的單克隆抗體偶聯(lián),再螯合 1??Lu,可制備抗體 - 放射性核素偶聯(lián)物(ARDC),該偶聯(lián)物能特異性結(jié)合腫瘤細(xì)胞,通過放射性核素釋放的射線殺傷腫瘤細(xì)胞,同時(shí)可通過核素成像監(jiān)測藥物在體內(nèi)的分布。在 MRI 造影中,DOTA-C4-NH2 修飾的靶向載體螯合 Gd3?后,可實(shí)現(xiàn)對腫瘤組織的特異性造影增強(qiáng),提高成像對比度。
該試劑的儲存需注意避光、干燥、低溫(-20℃),避免與金屬離子接觸以防提前螯合;偶聯(lián)反應(yīng)通常在弱堿性條件下進(jìn)行,需根據(jù)目標(biāo)生物分子的穩(wěn)定性調(diào)整反應(yīng)溫度和時(shí)間。其良好的螯合穩(wěn)定性與生物偶聯(lián)靈活性,使其成為核醫(yī)學(xué)和分子成像領(lǐng)域中連接金屬離子與生物靶向分子的重要橋梁。
產(chǎn)地:西安
規(guī)格:50mg 100mg 500mg
純度:95%
狀態(tài):固體/粉末
儲藏條件:冷藏
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研發(fā),生產(chǎn),銷售為一體的高科技企業(yè),可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,可以滿足不同客戶的定制需求。
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