400-115-0588
在線咨詢常用名 依多曲肽
英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt
CAS號 204318-14-9
分子量 1421.64000
密度 1.46g/cm3
分子式 C65H92N14O18S2閃點 996.2oC
化學結構及組成
DOTA-(酪氨酸3)-奧曲肽是一種結合了大環(huán)配體DOTA與奧曲肽的分子，結構上由兩部分組成：
奧曲肽（Octreotide）
是一種人工合成的八肽類似物，模擬生長抑素（Somatostatin）的功能
在其第3位氨基酸位置引入酪氨酸（Tyr3）以增強特異性及便于放射性示蹤標記
DOTA大環(huán)螯合劑
結構為四氮雜環(huán)十二烷骨架帶有四個乙酸臂
具有金屬離子螯合能力，特別是對銪（Eu）、釔（Y）、镥（Lu）、鑭（La）、釓（Gd）及放射性金屬如镥-177、釔-90等的高親和性
作用機制與功能
靶向功能
奧曲肽通過模擬生長抑素，特異性結合在多種腫瘤及正常組織細胞表面的生長抑素受體（SSTRs），尤其是SSTR2亞型表達豐富的細胞。該結合實現(xiàn)了高度靶向性。
金屬離子螯合功能
DOTA大環(huán)結構能穩(wěn)定螯合多種金屬放射性核素或磁共振造影劑金屬離子，使得肽類分子可被標記用于診斷和治療。
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