DSPE-PEG-單寧酸(DSPE-PEG-TA)是一種融合天然多酚抗氧化劑單寧酸(Tannic Acid, TA)與磷脂-聚乙二醇(DSPE-PEG)的功能納米材料,廣泛應(yīng)用于抗氧化、抗炎和組織修復(fù)等生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。雖然其在體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出良好的抗氧化性能和靶向性,但其在特定濃度或結(jié)構(gòu)條件下仍可能產(chǎn)生一定毒副作用,尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用或高劑量給藥情況下。為確保其安全性與臨床潛力,研究者對(duì)其毒副作用的來(lái)源及解決策略進(jìn)行了系統(tǒng)分析與優(yōu)化。
毒副作用的可能來(lái)源:
單寧酸的濃度依賴(lài)性毒性
單寧酸具有多酚羥基結(jié)構(gòu),能夠螯合金屬離子與破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu),在高濃度時(shí)可能引發(fā)細(xì)胞凋亡、溶血或肝腎毒性。
DSPE-PEG結(jié)構(gòu)中的正電荷殘留
雖然PEG具有良好的屏蔽效應(yīng),但若DSPE部分存在游離胺或未完全修飾的殘基,可能對(duì)細(xì)胞膜造成刺激。
納米粒子尺寸過(guò)小或表面粗糙度過(guò)大
可能誘發(fā)巨噬細(xì)胞活化或ROS生成,導(dǎo)致免疫應(yīng)答和氧化損傷。
解決策略:
調(diào)控TA載量與釋放速率
通過(guò)控制DSPE-PEG與TA的連接比例,使TA以緩釋形式釋放,避免局部高濃度暴露。同時(shí)引入pH響應(yīng)性連接鍵(如酯鍵、肼鍵),可在腫瘤或炎癥組織酸性環(huán)境中優(yōu)先釋放TA。
PEG鏈長(zhǎng)度與密度優(yōu)化
選擇合適分子量的PEG(如2K或5K)可以提升親水性,減少粒子間聚集與細(xì)胞非特異性攝取,從而降低毒性。高密度PEG還能提供良好的“隱身”功能,減少免疫識(shí)別。
構(gòu)建納米脂質(zhì)體包封系統(tǒng)
將DSPE-PEG-TA嵌入脂質(zhì)體膜中,使TA部分被包埋于脂雙層中,降低暴露度,減少對(duì)細(xì)胞膜的直接干擾,同時(shí)增強(qiáng)生物屏障穿透能力。
協(xié)同使用抗炎/保護(hù)性輔助分子
如添加透明質(zhì)酸(HA)或甘露糖,能增強(qiáng)靶向性并緩解免疫反應(yīng)。
體內(nèi)毒性評(píng)估與修飾策略
通過(guò)小鼠靜脈注射或局部注射建立模型,檢測(cè)肝、腎、肺等主要器官的生化指標(biāo)與組織切片,結(jié)合修飾策略(如包覆膠原、修飾BSA)減少暴露風(fēng)險(xiǎn)。
綜上,通過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化、藥物釋放控制和脂質(zhì)體化包裝,可以有效降低DSPE-PEG-單寧酸納米粒子的毒副作用,為其在生物醫(yī)藥中的安全應(yīng)用奠定堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國(guó)·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲(chǔ)藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開(kāi)封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請(qǐng)充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)等。
公司可定制多種納米載體,包括:pH敏感納米載體、熱響應(yīng)納米載體、超聲響應(yīng)納米載體、光敏感納米載體、光聲成像納米載體、核磁成像納米載體、固體脂質(zhì)納米顆粒、聚合物納米粒、脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒、ROS響應(yīng)納米粒、介孔納米載體等。
【相關(guān)產(chǎn)品】:
NHS-PEG-DBCO
NHS-PEG-MAL 馬來(lái)酰亞胺peg活性酯
NHS-PEG-NH2 琥珀酰亞胺-聚乙二醇-氨基 peg
NH2-PEG-SH NH2-PEG200-SH,氨基PEG巰基
NHS-PEG-NHS 1008402-79-6 peg
NH2-PEG-Silane,氨基聚乙二醇硅
NHS-PEG-NHS 雙活性酯聚乙二醇 peg
NH2-PEG-SS-COOH,氨基-聚乙二醇-雙硫鍵-羧基
序號(hào) | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時(shí)間 |
---|---|---|---|---|
1 | DOPC Liposome包載CY5脂質(zhì)體包載CY菁染料定制 | 933 | 瑞禧生物 | 2022-10-31 |
2 | 水溶性PEG連接劑Azido-PEG6-acid;N3-PEG6-COOH用于生物偶聯(lián) | 764 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
3 | 可降解6 個(gè)單元 PEG 的 ADC linker之Azido-PEG6-NHS ester瑞禧生物 | 841 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
4 | 瑞禧生物Azido-PEG7-amine;N3-PEG7-NH2疊氮PEG7氨基 | 731 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
5 | 瑞禧ROS響應(yīng)性定制: DSPE-TK-PEO ;DBCO-SS-COOH/MAL科研 | 1093 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
6 | 2022瑞禧 生物素化響應(yīng)性Biotin-PEG-SS-DBCO/Biotin-SS-Sulfo-NHS | 767 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
7 | 2022瑞禧 可選分子量 PCL-TK-PEI-DOX/FA 聚已內(nèi)酯響應(yīng)性 | 882 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |