聚酰胺胺樹枝狀聚合物(PAMAM)是一種高度分支、結(jié)構(gòu)可控的大分子材料。第四代PAMAM(PAMAMG4)因其表面含有64個(gè)伯胺基,易于化學(xué)修飾而被廣泛用于藥物和光敏劑遞送。將光敏劑二氫卟酚e6(Ce6)共價(jià)修飾在PAMAMG4表面形成PAMAMG4-Ce6復(fù)合物后,其細(xì)胞攝取效率顯著提高,是目前腫瘤光動(dòng)力治療(PDT)研究的熱點(diǎn)之一。探究其被細(xì)胞攝取的機(jī)制,有助于優(yōu)化給藥系統(tǒng)、提高治療效果。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
PAMAMG4-Ce6的內(nèi)在化主要依賴于能量依賴性的胞吞機(jī)制,尤其是包涵體介導(dǎo)的胞吞(clathrin-mediated endocytosis, CME)和大分子液相內(nèi)吞(macropinocytosis)。這一過程一般在生理溫度下(37°C)活躍,當(dāng)溫度降至4°C時(shí),細(xì)胞攝取率明顯下降,說明此過程需要ATP供能。
研究發(fā)現(xiàn),PAMAMG4-Ce6由于其正電性和納米尺寸(4–6 nm),能與細(xì)胞膜上負(fù)電荷(如糖蛋白、磷脂)產(chǎn)生靜電吸引,從而更易被識(shí)別并攝取。抑制劑實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)使用CME抑制劑(如chlorpromazine)處理細(xì)胞后,PAMAMG4-Ce6的攝取量顯著下降,說明CME是其主要攝取路徑。此外,一些實(shí)驗(yàn)也觀察到溶酶體染料與PAMAMG4-Ce6共定位,提示復(fù)合物內(nèi)化后主要進(jìn)入早期內(nèi)體(early endosome),隨后進(jìn)入溶酶體(lysosome)進(jìn)行降解或部分釋放。
值得注意的是,PAMAM結(jié)構(gòu)的可調(diào)性可進(jìn)一步影響其內(nèi)在化效率。例如,將表面正電荷適當(dāng)中和或引入可裂解鍵(如pH響應(yīng)性連接鍵),可以避免溶酶體降解、提升胞質(zhì)釋放率。此外,也可通過修飾穿膜肽(如TAT)或特異性配體(如葉酸)增強(qiáng)細(xì)胞識(shí)別和主動(dòng)攝取。
綜上所述,PAMAMG4-Ce6主要通過CME等主動(dòng)途徑被細(xì)胞吸收,其正電荷與細(xì)胞膜的相互作用是驅(qū)動(dòng)這一過程的關(guān)鍵。通過對(duì)其表面特性進(jìn)行優(yōu)化,可有效提升其胞吞效率及光動(dòng)力治療效果。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國(guó)·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲(chǔ)藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請(qǐng)充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)等。
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