DOTA-PEG-PAE(或PAE-PEG-DOTA)是一種功能化的多嵌段共聚物,結(jié)合了大環(huán)配體DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸)、聚乙二醇(PEG)以及聚(β-氨基酯)(PAE)三者的特性,構(gòu)建出兼具生物相容性、靶向識別能力和控釋功能的高性能納米載體。該共聚物在腫瘤靶向治療領(lǐng)域表現(xiàn)出獨特的優(yōu)勢,依靠其多功能結(jié)構(gòu)實現(xiàn)精準藥物遞送和高效治療。
大環(huán)配體DOTA作為一種著名的螯合劑,能夠穩(wěn)定地結(jié)合多種金屬離子,特別是放射性金屬如^64Cu、^68Ga等,用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)成像和放射治療。通過將DOTA共價接入聚合物結(jié)構(gòu),納米載體具備了與診斷和治療放射性同位素結(jié)合的能力,實現(xiàn)“診療一體化”(theranostics)功能。這種診療結(jié)合的策略,有助于實現(xiàn)疾病的精準定位和實時監(jiān)測,提升治療效果和安全性。
聚乙二醇(PEG)作為親水性嵌段,賦予載體優(yōu)異的水溶性和“隱形”特性,有效避免免疫系統(tǒng)的清除,延長體內(nèi)循環(huán)時間。PEG鏈的修飾降低了載體在血液中的非特異性吸附,減少副作用。PEG的柔性結(jié)構(gòu)還為載體表面提供了修飾位點,便于結(jié)合靶向配體如抗體、肽段等,進一步實現(xiàn)靶向遞送。
聚(β-氨基酯)(PAE)作為pH響應(yīng)性嵌段,具備獨特的智能釋放能力。在中性條件下,PAE保持疏水性和穩(wěn)定性,幫助藥物包載;在腫瘤組織微環(huán)境及細胞內(nèi)酸性環(huán)境中,PAE質(zhì)子化變?yōu)橛H水性,誘導(dǎo)載體解體和藥物釋放。該pH響應(yīng)性設(shè)計顯著提升了藥物在腫瘤區(qū)域的選擇性釋放,降低了健康組織的毒副作用。
DOTA-PEG-PAE共聚物納米顆粒通過靜脈注射進入體內(nèi)后,PEG段延長其血液循環(huán)時間,增大腫瘤富集機會。腫瘤組織的酸性環(huán)境促使PAE嵌段質(zhì)子化,實現(xiàn)載藥顆粒的解離和有效釋放藥物。同時,大環(huán)配體DOTA可結(jié)合放射性金屬離子,為患者提供精準的影像學(xué)診斷,輔助判斷療效和調(diào)整治療方案。通過表面修飾的靶向分子,該載體還能主動識別腫瘤細胞表面的特異性受體,實現(xiàn)高效靶向治療。
總結(jié)來看,DOTA-PEG-PAE(PAE-PEG-DOTA)共聚物的靶向治療機制融合了智能響應(yīng)性釋放、多模態(tài)診療與長循環(huán)功能,體現(xiàn)出高度整合的多功能納米平臺優(yōu)勢,為靶向腫瘤治療和精準醫(yī)學(xué)提供了新的技術(shù)路徑和臨床應(yīng)用潛力。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國·西安
用途:科研實驗使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動物臨床實驗!
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