一、結(jié)構(gòu)與合成途徑
DSPE?SS?PEOz 或其反序 PEOz?SS?DSPE 是一種對(duì)稱或非對(duì)稱結(jié)構(gòu)的雙親共聚物,核心結(jié)構(gòu)由以下三部分組成:
DSPE:1,2?二硬脂酰?sn?甘油?3?磷脂酰乙醇胺,是一種天然來(lái)源的磷脂??尚纬缮锵嗳菪粤己玫闹|(zhì)雙層和囊泡結(jié)構(gòu),親水頭部與親油尾部之間具有良好的界面活性。
SS 二硫鍵橋聯(lián):通過(guò)活性硫醇、二硫代碳酸酯或異硫氰酸交聯(lián)劑連接兩個(gè)結(jié)構(gòu)單元,賦予結(jié)構(gòu)對(duì)還原環(huán)境(如胞內(nèi)谷胱甘肽)敏感的可解離性。
PEOz:聚乙二醇氧噻嗪,其結(jié)構(gòu)為–[CH?CH?O–CH?CH?NH]n–,與 PEG 相似,但具胺基單元,親水性和 pH 敏感性更強(qiáng),常用于提升納米載體的水穩(wěn)性和功能性。
合成方法依托 DSPE?SH 與 PEOz?SH 的偶聯(lián)反應(yīng),形成對(duì)稱雙臂結(jié)構(gòu);或活化單臂 DSPE?SS?PEOz 以單末端偶聯(lián)方式制得。表征手段包括 H1-NMR、FTIR(檢測(cè)–S–S– 信號(hào))與 GPC(分子量分布)。
二、物理化學(xué)特性
自組裝行為
在水相中,DSPE?SS?PEOz 具有顯著的兩親性,能形成膠束(CMC ~10??–10???M)或脂質(zhì)納米顆粒(LNPs)。PEG 氧噻嗪端提高穩(wěn)定性和循環(huán)時(shí)間,DSPE 疏水尾部驅(qū)動(dòng)自組裝。
還原敏感性
二硫鍵可在胞內(nèi)高濃度 GSH 下斷裂(細(xì)胞內(nèi)通常~?1–10?mM),釋放 PEOz 和 DSPE 片段,實(shí)現(xiàn)藥物釋放或載體結(jié)構(gòu)解體。
pH 及溫敏特性
PEOz 胺基增加 pH 敏感性,在弱酸環(huán)境下可質(zhì)子化,促進(jìn)顆粒表面帶電變化和室溫脹發(fā);在中性環(huán)境維持中性親水性。
生物相容性
DSPE 成分來(lái)源生物膜,PEOz 結(jié)構(gòu)類似 PEG,具優(yōu)良抗蛋白吸附能力,減少非特異性攝取;二硫鍵斷裂產(chǎn)物也具良好生物降解性。
多功能修飾能力
PEOz 胺基可用于接枝熒光團(tuán)、配體或藥物,適用于靶向傳遞或多模態(tài)成像系統(tǒng)設(shè)計(jì)。
三、應(yīng)用前景
腫瘤靶向納米藥物載體
二硫鍵觸發(fā)釋放機(jī)理,可實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)藥物選擇性釋放,減少副作用;PEOz 提高循環(huán)時(shí)間,增加 EPR 效應(yīng)積累。
基因遞送系統(tǒng)
對(duì)核酸具有較好包裹效率,且還原–pH 雙敏性質(zhì)有助于胞內(nèi)脫殼及核酸釋放。
光/聲敏載體
可與稀土/量子點(diǎn)等搭建智能響應(yīng)納米平臺(tái),實(shí)現(xiàn)靶向成像與治療一體化。
環(huán)境響應(yīng)型乳液界面改性劑
可用于構(gòu)建解離性油水界面,適用于智能乳液/膠束、乳液輸送系統(tǒng)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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