甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)是一種經(jīng)典的抗代謝類*腫瘤藥物,廣泛用于白血病、乳腺癌、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病的治療。MTX通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶(DHFR)而阻斷DNA合成。為了實(shí)現(xiàn)對(duì)該藥物在體內(nèi)外行為的實(shí)時(shí)追蹤與定量研究,研究人員開發(fā)了FITC-MTX,即將熒光素異硫氰酸酯(FITC)共價(jià)修飾至MTX分子,構(gòu)建成具有可視化能力的熒光藥物探針。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
FITC-MTX的合成依賴于MTX分子中羧基或氨基的官能團(tuán)修飾位點(diǎn)。通過在MTX結(jié)構(gòu)上引入一個(gè)親核氨基連接臂,再與FITC形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,得到熒光信號(hào)強(qiáng)、反應(yīng)條件溫和、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的探針。FITC-MTX在綠色波段發(fā)光,激發(fā)波長(zhǎng)為490 nm左右,發(fā)射波長(zhǎng)約520 nm,適合多種熒光檢測(cè)設(shè)備應(yīng)用。
該探針能夠在細(xì)胞內(nèi)顯著累積,尤其是在高表達(dá)葉酸受體的腫瘤細(xì)胞中表現(xiàn)出較強(qiáng)的靶向性。FITC-MTX可用于研究藥物攝取動(dòng)力學(xué)、胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝、藥物抗性機(jī)制等。通過共聚焦顯微成像,可以觀察MTX在細(xì)胞內(nèi)的定位,例如是否主要富集于細(xì)胞核或溶酶體區(qū)域。
在動(dòng)物體內(nèi),F(xiàn)ITC-MTX可用于腫瘤模型的小動(dòng)物成像,分析藥物在腫瘤與正常組織之間的分布差異,輔助判斷其治療窗和靶向特性。同時(shí),它還可以在不同遞送系統(tǒng)(如脂質(zhì)體、納米膠束、聚合物粒子)中的釋放行為進(jìn)行熒光追蹤,評(píng)估遞送策略對(duì)其生物利用度和毒副反應(yīng)的影響。
此外,F(xiàn)ITC-MTX在藥物篩選、耐藥機(jī)制研究中具有重要作用。研究人員可以通過檢測(cè)FITC信號(hào)的變化,快速判斷不同細(xì)胞或組織對(duì)MTX的攝取能力和敏感性,便于*癌藥物聯(lián)用策略的設(shè)計(jì)與優(yōu)化。
總之,F(xiàn)ITC-MTX作為一種功能強(qiáng)大的熒光示蹤分子,不僅保留了MTX的*癌活性,還賦予其可視化優(yōu)勢(shì),是連接傳統(tǒng)化療與現(xiàn)代成像技術(shù)的橋梁工具,廣泛服務(wù)于腫瘤藥理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)及靶向治療的科研與應(yīng)用。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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