FITC-氯霉素是一種通過將廣譜抗生素氯霉素(Chloramphenicol)與熒光素標記物FITC(Fluorescein isothiocyanate)偶聯(lián)得到的熒光分子探針,可用于研究抗生素在細胞、組織及生物體內(nèi)的分布、攝取、轉(zhuǎn)運及代謝過程。作為一個兼具抗菌功能與熒光示蹤能力的雙功能化合物,F(xiàn)ITC-氯霉素為藥物動力學、耐藥機制及遞送系統(tǒng)的研究提供了精準工具。
氯霉素是一種抑制細菌蛋白合成的抗生素,通過與細菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻斷肽鏈延伸,從而發(fā)揮廣譜抗菌效應。雖然在某些嚴重感染中仍具有治療價值,但由于其可引發(fā)再生障礙性貧血等嚴重副作用,目前使用受限。與此同時,研究者越來越關注其在組織中蓄積、生物轉(zhuǎn)化、跨膜運輸及與耐藥相關轉(zhuǎn)運蛋白的相互作用機制。
通過FITC標記氯霉素后,不影響其核心結(jié)構(gòu)和活性位點,同時賦予其綠色熒光特征(λ_ex=488 nm,λ_em=520 nm),可在體外細胞中成像其進入細菌或真核細胞的路徑,監(jiān)測藥物分布與作用位點。例如,可利用共聚焦顯微鏡觀察其在大腸桿菌或腫瘤細胞中的積聚情況,結(jié)合細胞色譜質(zhì)譜分析,獲取抗生素濃度分布圖譜。
FITC-氯霉素亦可用于研究多藥耐藥(MDR)相關機制,尤其是與ABC轉(zhuǎn)運蛋白(如P-gp, MRP1等)的相互作用。在耐藥細胞中,F(xiàn)ITC-氯霉素可能被主動排出,導致胞內(nèi)熒光強度降低,通過流式細胞術可快速篩選藥物抑制劑或評估細胞耐藥程度,廣泛用于腫瘤藥理與感染病研究。
此外,該探針可用于構(gòu)建智能藥物遞送系統(tǒng),通過其與納米載體的結(jié)合,如脂質(zhì)體、聚合物微球、金納米粒等,進一步研究抗生素遞送效率、胞內(nèi)釋放行為及組織靶向性。在動物體內(nèi),借助活體熒光成像儀還可觀察其在肝、腎、腦等器官的動態(tài)分布,為抗菌藥物的毒理分析與劑型優(yōu)化提供依據(jù)。
需要注意的是,F(xiàn)ITC修飾可能會輕微影響藥物的親脂性或膜穿透能力,因此應在實驗前對其生物活性進行對比驗證,確保實驗結(jié)論的可靠性。
綜上所述,F(xiàn)ITC-氯霉素是研究抗生素行為和優(yōu)化藥物遞送策略的重要工具,其在藥代動力學、耐藥機制探索以及抗菌療法開發(fā)中具有重要應用前景。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
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