Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester) 是一種多功能的DOTA衍生物,專為分子探針合成、放射性標(biāo)記以及生物偶聯(lián)化學(xué)設(shè)計。
該分子以經(jīng)典的DOTA骨架為核心,DOTA具備金屬螯合能力,可與多種三價金屬離子(如Gd3?用于MRI,Ga3?、Lu3?用于放射性顯像與治療)形成穩(wěn)定配合物。
在該化合物中,DOTA的四個羧基中三個通過叔丁酯(t-Bu ester)進(jìn)行保護(hù),保證在有機(jī)合成過程中對官能團(tuán)的良好控制與反應(yīng)選擇性,而剩余一個羧基則通過酰胺鍵與疊氮基團(tuán)相連,形成azido-mono-amide結(jié)構(gòu)。
疊氮基團(tuán)(–N?)為該分子引入了生物正交化學(xué)活性,可與炔基分子通過銅催化點擊化學(xué)(CuAAC)或應(yīng)變促進(jìn)環(huán)加成(SPAAC)快速、高效偶聯(lián),便于連接熒光染料、靶向配體或生物分子。
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