AC-RVRRCK-PEG5K-SH是一種功能化多肽-聚合物探針,專門設(shè)計用于腫瘤靶向遞藥和腫瘤微環(huán)境響應(yīng)性釋放。該結(jié)構(gòu)由三部分組成:富含精氨酸與賴氨酸的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)敏感肽RVRRCK、分子量5000 Da的親水PEG鏈和末端巰基(-SH)基團。RVRRCK序列可被MMP-2、MMP-9特異性切割,PEG鏈賦予良好的血液穩(wěn)定性和低免疫原性,而巰基用于與納米載體表面共價偶聯(lián)或自組裝。
在遞藥系統(tǒng)中,AC-RVRRCK-PEG5K-SH通常通過巰基與納米顆粒(如金納米棒、聚合物膠束或脂質(zhì)體)表面的馬來酰亞胺基團形成穩(wěn)定的硫醚連接,制備“靶向外殼”型納米粒。PEG層可顯著降低非特異性攝取,延長血液循環(huán)時間。RVRRCK肽序列則在腫瘤微環(huán)境高表達(dá)MMP的作用下被酶解,暴露出更強的疏水區(qū)域或陽離子基團,增強納米粒與腫瘤細(xì)胞的親和性和內(nèi)吞能力。
多項研究表明,利用AC-RVRRCK-PEG5K-SH修飾的納米遞藥系統(tǒng)對腫瘤組織呈現(xiàn)高度選擇性。體內(nèi)熒光及放射示蹤實驗中,該修飾層在乳腺癌和黑色素瘤小鼠模型中使納米粒的腫瘤蓄積量提高約3–5倍,顯著優(yōu)于無肽對照組。藥物釋放實驗也證明,MMP觸發(fā)的肽段裂解在腫瘤微環(huán)境中可迅速進(jìn)行,觸發(fā)遞藥載體結(jié)構(gòu)變化及藥物釋放,減少正常組織暴露。
此外,該遞藥系統(tǒng)還可結(jié)合近紅外熒光或光聲成像,實現(xiàn)多模態(tài)可視化分布。特別是在術(shù)中導(dǎo)航和術(shù)后療效評估方面,AC-RVRRCK-PEG5K-SH修飾平臺顯示了良好前景。
挑戰(zhàn)主要集中在:大規(guī)模制備中巰基氧化失活、MMP敏感性調(diào)節(jié)、以及體內(nèi)酶解特異性驗證。未來,研究者正嘗試引入抗氧化保護劑、優(yōu)化肽序列和開發(fā)多肽組合策略,以進(jìn)一步提升靶向性和治療效果。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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