Tri-GalNAc-COOH是一種含有三聚N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)基團(tuán)的功能化小分子,末端帶有羧基官能團(tuán),便于進(jìn)一步化學(xué)修飾和偶聯(lián)。
GalNAc是一種針對肝臟特異性受體——肝細(xì)胞表面的抗原受體(ASGPR)的高親和性配體,三聚GalNAc因多價效應(yīng)顯著提升了與ASGPR的結(jié)合力,實(shí)現(xiàn)肝臟靶向遞送。
Tri-GalNAc-COOH常用作藥物遞送系統(tǒng)中的靶向模塊,特別是在核酸藥物如siRNA和ASO的修飾中廣泛應(yīng)用,以實(shí)現(xiàn)肝臟特異性遞送,提高藥物的療效和安全性。
羧基末端便于與載體分子或活性藥物共價結(jié)合,制備多功能的靶向遞送體系。該分子通過精準(zhǔn)識別和結(jié)合肝細(xì)胞受體,促進(jìn)藥物內(nèi)吞和細(xì)胞攝取,顯著提高藥物的生物利用度和靶向效率。
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