Cyanur-Ce6是一種新型的光敏劑衍生物,由氰尿酸(Cyanuric acid)與二氫卟吩(Chlorin e6,Ce6)共價(jià)偶聯(lián)形成。Ce6是一種天然來(lái)源的卟啉類光敏劑,具有良好的近紅外吸收特性和高單線態(tài)氧產(chǎn)率,是光動(dòng)力療法(PDT)中廣泛使用的光敏分子。引入氰尿酸后,Cyanur-Ce6具有更強(qiáng)的水溶性、靶向修飾能力和載體結(jié)合效率,拓展了其在臨床腫瘤治療中的應(yīng)用深度。
氰尿酸是三官能團(tuán)結(jié)構(gòu),具有三個(gè)活性羧基,可用于多點(diǎn)偶聯(lián)或功能分子接枝,使得Ce6可構(gòu)建更復(fù)雜的納米藥物系統(tǒng)或多價(jià)共軛物。Cyanur-Ce6可通過與多肽、抗體或納米粒表面修飾的胺基反應(yīng),形成穩(wěn)定結(jié)構(gòu),用于實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向治療。
合成方法一般采用氰尿酸與Ce6在碳二亞胺/酯活化條件下共價(jià)連接,生成三取代酰胺鍵結(jié)構(gòu)。其熒光與激發(fā)峰保持Ce6特性(約660–670 nm),仍具有良好的近紅外成像能力和ROS生成潛力。
在臨床研究中,Cyanur-Ce6被用于構(gòu)建多種光動(dòng)力治療系統(tǒng)。例如,通過將其負(fù)載在脂質(zhì)體、聚合物膠束或MOF(金屬有機(jī)框架)中,并經(jīng)靜脈注射至腫瘤模型動(dòng)物體內(nèi),可實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向累積,隨后在近紅外光激發(fā)下產(chǎn)生高濃度的單線態(tài)氧,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。相比傳統(tǒng)Ce6,其構(gòu)建的系統(tǒng)在組織穿透、藥物穩(wěn)定性及靶向效率方面具有更優(yōu)表現(xiàn)。
此外,Cyanur-Ce6還可用于構(gòu)建光敏-免疫聯(lián)合治療平臺(tái),例如與PD-L1抗體共軛,實(shí)現(xiàn)PDT誘導(dǎo)免疫原性死亡并激活腫瘤免疫微環(huán)境,提高治療耐受性與遠(yuǎn)程轉(zhuǎn)移控制效果。
目前,該復(fù)合物正處于多個(gè)國(guó)家的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和早期臨床評(píng)估階段,顯示出良好的安全性和治療響應(yīng)。未來(lái)發(fā)展方向包括其在三陰性乳腺癌、黑色素瘤等難治型腫瘤中的深入應(yīng)用,以及與核酸藥物、CRISPR系統(tǒng)結(jié)合用于可控表達(dá)光敏蛋白,實(shí)現(xiàn)全新的光控基因療法。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
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