一、設(shè)計(jì)理念與構(gòu)造意義
腦卒中(中風(fēng))作為全球范圍內(nèi)主要的致殘與死亡原因,其治療窗口短、神經(jīng)修復(fù)困難。將有神經(jīng)保護(hù)作用的小分子與控釋/靶向載體結(jié)合,是提高治療效果的重要策略。羥丙基β?環(huán)糊精?丁苯酞,是一種將神經(jīng)保護(hù)藥物丁苯酞(Butylphthalide)封裝于親水?dāng)U散性聚合物羥丙基β?環(huán)糊精(HP?β?CD)中的復(fù)合體系,兼具控釋與提高腦內(nèi)傳輸能力,具備“安全、靶向、雙效”治療特點(diǎn)。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
二、合成與結(jié)構(gòu)表征
包合機(jī)制:HP?β?CD為環(huán)狀寡糖,具親疏水內(nèi)部空腔。丁苯酞為脂溶性小分子,可通過(guò)一系列物理驅(qū)動(dòng)(攪拌、超聲、超臨界 CO?)或化學(xué)修飾(HP?β?CD羧甲基化)方式實(shí)現(xiàn)高效包嵌。
后處理及驗(yàn)證:使用冷凍干燥或噴霧干燥形成粉末,隨后通過(guò) DSC(差示掃描熱分析)、XRD(X 射線衍射)、FT?IR 等分析確認(rèn)包合效率及固態(tài)性質(zhì)。三、神經(jīng)保護(hù)與控釋作用
延長(zhǎng)釋放與穩(wěn)定性:HP?β?CD 包合后顯著提升丁苯酞在水體系中的溶解度,并形成梯度釋放曲線,有利于維持長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定作用。
腦屏障穿透潛力:環(huán)糊精衍生物已被證實(shí)可絡(luò)合膽汁酸或轉(zhuǎn)運(yùn)體,從而增強(qiáng)內(nèi)源性藥物透過(guò)血腦屏障(BBB),提高腦內(nèi)累積。
協(xié)同神經(jīng)保護(hù)作用:丁苯酞本身可清除自由基、抑制細(xì)胞凋亡、改善微循環(huán);HP?β?CD 自身也可穩(wěn)定細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)并減少藥物劑型刺激。
四、體外細(xì)胞與動(dòng)物實(shí)驗(yàn)成果
體外機(jī)制評(píng)估:模型細(xì)胞(如氧糖剝奪模型)顯示包合物能顯著提高細(xì)胞存活率,抑制ROS生成,增加抗氧化酶表達(dá)。
動(dòng)物卒中模型:中鼠或犬卒中模型下,HP?β?CD?丁苯酞組相比單純丁苯酞表現(xiàn)出更低的神經(jīng)缺損評(píng)分、更小的梗死面積及神經(jīng)功能恢復(fù)更快。
總結(jié)
羥丙基β?環(huán)糊精?丁苯酞通過(guò)包合途徑為神經(jīng)保護(hù)提供一種低毒、高效、可控釋放的策略。它體現(xiàn)了從藥效改良到遞送系統(tǒng)優(yōu)化,從分子設(shè)計(jì)到體內(nèi)療效驗(yàn)證的多層次研究路徑,是腦卒中干預(yù)技術(shù)革新的有力代表。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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