Cy5-Aminopterin 是一種結(jié)合了近紅外熒光染料 Cy5 與抗代謝化療藥物 Aminopterin 的創(chuàng)新型小分子探針,其設(shè)計(jì)理念基于治療與診斷同步進(jìn)行(Theranostics)的策略。這種化合物通過結(jié)構(gòu)上的融合,實(shí)現(xiàn)了對腫瘤細(xì)胞精準(zhǔn)打擊的同時(shí),實(shí)時(shí)追蹤藥物在體內(nèi)的分布與作用,為精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)和影像引導(dǎo)治療提供了強(qiáng)有力的工具。
Aminopterin 是葉酸類似物,具有強(qiáng)效抗腫瘤作用,但其臨床使用受到毒副作用和非靶向性限制。而 Cy5 是一種高靈敏、組織穿透力強(qiáng)的近紅外染料,能夠在體內(nèi)實(shí)現(xiàn)高分辨率成像。通過化學(xué)合成將兩者耦合,Cy5-Aminopterin 不僅可以行使 Aminopterin 的化療作用,同時(shí)可通過 Cy5 成像信號觀察藥物聚集情況,輔助藥物治療效果的評價(jià)。
該復(fù)合物的合成通常采用活性酯化學(xué)策略,將 Cy5 的 NHS 酯與 Aminopterin 的氨基功能團(tuán)反應(yīng)生成穩(wěn)定的酰胺鍵。產(chǎn)物在水溶性和化學(xué)穩(wěn)定性方面表現(xiàn)良好,適合與納米遞送平臺(tái)(如聚合物膠束、蛋白載體等)結(jié)合使用,進(jìn)一步提高腫瘤組織中的選擇性富集。
Cy5-Aminopterin 的協(xié)同特性主要體現(xiàn)在:① 可同時(shí)用于*腫瘤與成像診斷,實(shí)現(xiàn)“邊治療邊監(jiān)控”;② 可指導(dǎo)劑量調(diào)節(jié),減少過度用藥風(fēng)險(xiǎn);③ 便于多模式成像結(jié)合,如與MRI或PET聯(lián)合構(gòu)建多模態(tài)診療平臺(tái)。此外,其還可與靶向配體偶聯(lián),針對特定腫瘤細(xì)胞表面標(biāo)志物進(jìn)行精準(zhǔn)打擊。
但Cy5-Aminopterin仍面臨部分技術(shù)挑戰(zhàn),如分子體積增加可能影響藥效釋放,光敏染料在強(qiáng)光下存在漂白風(fēng)險(xiǎn),以及在體內(nèi)代謝路徑尚未完全明晰等問題。未來可通過合成更穩(wěn)定的Cy5衍生物、使用長鏈PEG進(jìn)行空間位阻優(yōu)化等手段提高其生物利用度。
在腫瘤診療一體化、微創(chuàng)治療和智能遞送系統(tǒng)的發(fā)展趨勢下,Cy5-Aminopterin 將成為一個(gè)極具潛力的研究方向。通過多學(xué)科交叉合作,有望推動(dòng)其從實(shí)驗(yàn)室走向臨床應(yīng)用,造福更多腫瘤患者。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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