分子結構與特性
Angiopep?2?N? 是將腦穿透肽 Angiopep?2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY,19?mer)與疊氮基團(–N?)通過特定連接子(如 PEG 鏈)共價連接而成的功能化探針。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
Angiopep?2 原肽可高親和力結合低密度脂蛋白受體相關蛋白?1(LRP1),后者在血–腦屏障(BBB)內皮細胞和腫瘤等高表達。疊氮基使該分子具備“點擊”化學活性,可用于后接熒光染料、放射性探針或納米顆粒,實現(xiàn)成像、藥物遞送及體內活體追蹤。
此結構具備三大特性:① 腦導向性:Angiopep?2 通過 LRP1 介導穿越 BBB;② 生物正交性:–N? 可與 alkynyl 修飾分子進行 CuAAC 或 SPAAC 點擊反應,用于功能化修飾;③ 親水穩(wěn)定性:通過連接 PEG 鏈改善溶解性與循環(huán)性能。作用機制與優(yōu)勢
血–腦屏障穿透
Angiopep?2 能與 LRP1 結合并通過胞吞遞送機制穿越 BBB,為難以進入中樞神經系統(tǒng)的大分子/藥物提供遞送路徑。
可擴展功能化平臺
疊氮基實現(xiàn)在體內溫和、高效、無催化劑干擾的點擊偶聯(lián),可定向連接成像劑、納米粒或藥物分子,擴展應用范圍。
低毒性、高生物相容性
典型應用方向
A. 熒光成像與藥物分布研究
在神經藥物遞送實驗中先將 Angiopep?2?N? 與 Cy5?alkyne 點擊偶聯(lián),再注入小鼠,通過熒光成像追蹤 BBB 穿越及腦部定位。
B. 納米藥物載體構建
將 Angiopep?2?N? 點擊修飾至脂質體或聚合物納米粒表面,用于包載*腫瘤藥物改善膠質瘤或神經病變治療效果。
C. 成像/診斷平臺開發(fā)
點擊接入 MRI 或 PET 探針,生成腦病灶多模態(tài)成像探針,實現(xiàn)神經退行性疾病如阿爾茲海默病、腦瘤早期診斷與療效監(jiān)測。
D. BBB機制與細胞攝取研究
作為實驗工具探索 BBB 轉運機制、腦損傷狀態(tài)下通透性變化,揭示腦部疾病中的遞送屏障機制。
前景與挑戰(zhàn)
Angiopep?2?N? 作為腦導向工具,結合了針對性、化學可修飾性和功能拓展性,在神經科學、腦部疾病診斷與治療中具有重要潛力。未來需解決的問題包括進一步優(yōu)化藥代動力學、穩(wěn)定性、配體密度影響評估及點擊修飾后活性保留問題。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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