BOC-NH-DOX是一種對(duì)阿霉素(Doxorubicin, DOX)進(jìn)行氨基官能團(tuán)修飾的化合物,其核心結(jié)構(gòu)包含一個(gè)叔丁氧羰基(BOC)保護(hù)基,用于修飾阿霉素的氨基位點(diǎn)。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
這一修飾策略旨在通過調(diào)節(jié)DOX的理化性質(zhì)與生物活性,實(shí)現(xiàn)對(duì)其藥效、毒性和釋放行為的精細(xì)控制。BOC-NH-DOX已成為開發(fā)前藥系統(tǒng)、靶向藥物輸送與降低化療毒性的一個(gè)重要工具。
阿霉素作為廣譜抗*藥,作用機(jī)制主要為插入DNA并抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II,從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。但其在體內(nèi)存在多種限制因素,包括快速清除、非特異性毒性(尤其是心臟毒性)及細(xì)胞耐藥性。通過引入BOC保護(hù)基,可暫時(shí)屏蔽DOX的游離氨基,降低其非特異性結(jié)合能力,從而減少初期毒性反應(yīng);當(dāng)BOC-NH-DOX進(jìn)入特定環(huán)境(如腫瘤酸性微環(huán)境或在外源酶存在下),BOC基團(tuán)被移除,釋放出活性DOX,實(shí)現(xiàn)控釋與定位活化。此外,BOC修飾也顯著影響DOX的脂溶性與載體相容性,提升其在聚合物微粒、脂質(zhì)體、納米凝膠等載體系統(tǒng)中的包載率與穩(wěn)定性。例如,在聚乙二醇(PEG)或PLGA體系中,BOC-NH-DOX能有效延長(zhǎng)藥物釋放時(shí)間并提升體內(nèi)循環(huán)半衰期,有助于提高療效并減少給藥頻率。
BOC-NH-DOX還具備廣闊的結(jié)構(gòu)優(yōu)化空間。通過進(jìn)一步引入pH響應(yīng)、酯鍵或二硫鍵連接,可以構(gòu)建更復(fù)雜的前藥結(jié)構(gòu),實(shí)現(xiàn)環(huán)境響應(yīng)型釋放。此外,結(jié)合靶向配體(如肽、抗體、生物素)可提升細(xì)胞攝取效率,增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞選擇性毒殺作用。
未來,BOC-NH-DOX將在“精準(zhǔn)化療”背景下扮演關(guān)鍵角色,特別適合于多藥抗性(MDR)腫瘤、靶向化療載體構(gòu)建及智能前藥策略開發(fā)中,其靈活的化學(xué)修飾能力為阿霉素及其衍生物開辟了新的應(yīng)用路徑。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
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