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PLL-SS-吉非替尼：聚賴氨酸-二硫鍵-吉非替尼

PLL-SS-吉非替尼是一種通過聚賴氨酸（PLL）與小分子酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼（Gefitinib）共價(jià)連接的靶向納米前藥系統(tǒng)，其中“SS”代表二硫鍵（disulfide bond）連接結(jié)構(gòu)，具有還原響應(yīng)性，可在腫瘤細(xì)胞內(nèi)特異性斷裂釋放藥物。我們提供這個(gè)產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

這種設(shè)計(jì)不僅提升了吉非替尼在體內(nèi)的穩(wěn)定性和靶向性，還通過聚賴氨酸骨架增強(qiáng)了細(xì)胞攝取和控制釋放，特別適用于EGFR突變型肺癌的治療。

吉非替尼是第一代EGFR抑制劑，在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中應(yīng)用廣泛。然而，傳統(tǒng)的給藥方式存在低生物利用度、耐藥性發(fā)展快、系統(tǒng)毒性高等問題。PLL-SS-吉非替尼通過構(gòu)建納米級(jí)聚合物前藥，顯著提升了腫瘤部位的聚集性。聚賴氨酸作為陽離子載體，不僅能與細(xì)胞膜表面的負(fù)電荷相互作用促進(jìn)內(nèi)吞，還能通過修飾增強(qiáng)靶向性（如與肽類、抗體結(jié)合）。

關(guān)鍵在于“SS”二硫鍵的引入，使系統(tǒng)具有還原響應(yīng)釋放特性。腫瘤細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽（GSH）濃度遠(yuǎn)高于正常細(xì)胞，當(dāng)PLL-SS-吉非替尼進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后，二硫鍵斷裂，迅速釋放活性吉非替尼，從而抑制EGFR通路、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制腫瘤增殖。此種“腫瘤內(nèi)激活”的機(jī)制，有效降低了對正常組織的毒副作用。

研究顯示，PLL-SS-吉非替尼系統(tǒng)具有良好的粒徑分布、藥物負(fù)載率高、釋放可控等優(yōu)勢，可通過多種給藥途徑（如靜脈注射、肺部吸入）靶向肺部腫瘤區(qū)域，延緩耐藥產(chǎn)生。該策略不僅適用于吉非替尼，還可拓展至多種小分子靶向藥物的智能遞送，具有廣闊的轉(zhuǎn)化前景。

綜上，PLL-SS-吉非替尼代表了肺癌靶向治療的一種新模式，集成了靶向性、控制釋放和低毒性等優(yōu)點(diǎn)，是未來個(gè)體化肺癌治療的重要研究方向。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安
用途：科研
儲(chǔ)藏：冷藏
規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品：pH敏感納米載體定制，熱響應(yīng)納米載體定制，超聲響應(yīng)納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質(zhì)納米顆粒，聚合物納米粒，脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒，ROS響應(yīng)納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
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