PLL-SS-吉非替尼是將小分子酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼(Gefitinib)通過可降解二硫鍵連接至陽離子聚合物聚賴氨酸(PLL)上的智能藥物遞送系統(tǒng)。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
該結(jié)構(gòu)巧妙融合了吉非替尼的抗*活性、PLL的細(xì)胞內(nèi)遞送能力,以及二硫鍵的腫瘤微環(huán)境響應(yīng)特性,是當(dāng)前靶向藥物遞送系統(tǒng)中的先進(jìn)代表之一。
吉非替尼是一種靶向表皮生長因子受體(EGFR)的酪氨酸激酶抑制劑,在非小細(xì)胞肺癌和其他EGFR過表達(dá)的癌癥中應(yīng)用廣泛。然而,其傳統(tǒng)遞送方式存在水溶性差、系統(tǒng)毒性高、腫瘤靶向性弱等局限。通過聚合物載體修飾可顯著改善其體內(nèi)行為。聚賴氨酸(PLL)是一種含有豐富氨基的陽離子多肽,具有良好的生物可降解性、可修飾性和細(xì)胞穿透性。它能有效包裹藥物并促進(jìn)胞吞作用,但其正電性也可能引起一定的血液毒性。通過在PLL與吉非替尼之間引入二硫鍵(-SS-),可以構(gòu)建出對還原性敏感的藥物-載體連接。
關(guān)鍵優(yōu)勢與應(yīng)用價值:
還原響應(yīng)釋放機(jī)制:腫瘤細(xì)胞內(nèi)部谷胱甘肽(GSH)濃度顯著高于正常組織,能斷裂二硫鍵,實(shí)現(xiàn)吉非替尼的控釋和定位釋放,降低對健康組織的毒性。
提高藥物穩(wěn)定性與生物利用度:通過聚合物載體包裹可避免吉非替尼在血液中的快速清除,同時提升溶解性和體內(nèi)穩(wěn)定性。
增強(qiáng)細(xì)胞攝取效率:PLL可通過與細(xì)胞膜負(fù)電荷相互作用促進(jìn)胞吞過程,提高藥物進(jìn)入腫瘤細(xì)胞的效率。
載體功能拓展性強(qiáng):PLL骨架上可進(jìn)一步修飾靶向配體(如抗體、肽、糖等),實(shí)現(xiàn)多級靶向治療。
PLL-SS-吉非替尼系統(tǒng)不僅改善了吉非替尼的藥代動力學(xué)與治療指數(shù),還能實(shí)現(xiàn)對腫瘤微環(huán)境的響應(yīng)性釋放,是實(shí)現(xiàn)“精準(zhǔn)化療、智能控釋”戰(zhàn)略的重要一環(huán)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
【相關(guān)產(chǎn)品】:
二酰胺溴聚乙二醇 Bromide-PEG-Bromide
二酰肼聚乙二醇 Hydrazide-PEG-Hydrazide
二硝基苯聚乙二醇 NPC-PEG-NPC
環(huán)氧基修飾的ITO玻片
二氧化硅包裹微球,單分散二氧化硅微球(SiO2)
環(huán)氧基修飾的ITO玻片,Epoxy Functional Glass Slides
二氧化硅熒光微球-紅色、綠色熒光微球
環(huán)氧基修飾的ITO玻片75*25*1mm
環(huán)氧瓊脂糖磁珠45-165um
黃芩苷-雞卵清白蛋白偶聯(lián)物
黃芩苷-牛血清白蛋白偶聯(lián)物
黃色熒光修飾的聚苯乙烯微球
二乙烯磺酸酯聚乙二醇 VS-PEG-VS
序號 | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時間 |
---|---|---|---|---|
1 | DOPC Liposome包載CY5脂質(zhì)體包載CY菁染料定制 | 959 | 瑞禧生物 | 2022-10-31 |
2 | 水溶性PEG連接劑Azido-PEG6-acid;N3-PEG6-COOH用于生物偶聯(lián) | 785 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
3 | 可降解6 個單元 PEG 的 ADC linker之Azido-PEG6-NHS ester瑞禧生物 | 862 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
4 | 瑞禧生物Azido-PEG7-amine;N3-PEG7-NH2疊氮PEG7氨基 | 753 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
5 | 瑞禧ROS響應(yīng)性定制: DSPE-TK-PEO ;DBCO-SS-COOH/MAL科研 | 1122 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
6 | 2022瑞禧 生物素化響應(yīng)性Biotin-PEG-SS-DBCO/Biotin-SS-Sulfo-NHS | 786 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
7 | 2022瑞禧 可選分子量 PCL-TK-PEI-DOX/FA 聚已內(nèi)酯響應(yīng)性 | 902 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |