Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種典型的抗體偶聯(lián)藥物(ADC, Antibody-Drug Conjugate)中使用的連接-藥物(linker-drug)結(jié)構(gòu),是將高效細胞毒性小分子MMAE(單甲基澳瑞他汀E, Monomethyl Auristatin E)通過一個可裂解的連接臂偶聯(lián)到靶向抗體上的重要中間體。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!它由五個主要部分組成:
Amino:一個氨基官能團,通常用于與抗體或其他生物大分子的偶聯(lián),如通過馬來酰亞胺或活潑酯連接。
PEG4:四單元聚乙二醇(PEG)結(jié)構(gòu),提供良好的水溶性和空間柔性,有助于分子在體內(nèi)的穩(wěn)定性和循環(huán)時間。
Val-Cit:肽酶敏感的二肽鍵,特異性地被溶酶體內(nèi)的酶(如cathepsin B)裂解,是ADC常用的可裂解連接子。
PAB (p-Aminobenzyl alcohol):自我消除型間隔基團,在Val-Cit鍵被裂解后能快速釋放活性藥物。
MMAE:強效抗微管藥物,可抑制有絲分裂,導致靶細胞凋亡。
功能機制:
該結(jié)構(gòu)在抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)中作為毒素負載模塊。一旦ADC被靶向細胞吞噬,連接子的Val-Cit-PAB結(jié)構(gòu)在細胞內(nèi)被酶裂解,迅速釋放出MMAE,從而實現(xiàn)高選擇性的殺傷效果,最大限度地減少對正常組織的毒性。
應用價值:
已用于多個臨床ADC藥物的研發(fā),如Brentuximab vedotin(Adcetris)。
適合構(gòu)建靶向?qū)嶓w瘤或血液瘤的高效ADC。
連接結(jié)構(gòu)成熟、毒素活性強,釋放機制清晰,是ADC開發(fā)的“黃金標準”之一。
研究方向:
優(yōu)化抗體位點選擇及偶聯(lián)比例(DAR值)。
探索與其他靶點抗體、雙抗或納米抗體的結(jié)合策略。
評估其在新型靶點或組合療法中的協(xié)同效應。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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