該分子是一種基于著名CXCR4拮抗劑**AMD3100(又名Plerixafor)**修飾的功能化小分子,結(jié)合了靶向性、生物相容性和化學(xué)連接能力,廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、細(xì)胞追蹤和分子探針設(shè)計等領(lǐng)域。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
結(jié)構(gòu)組成說明:
AMD3100核心結(jié)構(gòu):為雙-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷(cyclam)骨架,結(jié)構(gòu)對稱,具有兩個氨基環(huán)配位基團。它通過螯合鋅等金屬離子,能高親和力結(jié)合CXCR4受體(趨化因子受體4),阻斷其與天然配體SDF-1α結(jié)合,從而發(fā)揮抗遷移、抗浸潤等生物活性。
苯甲酰鏈接基:在化學(xué)連接方面提供穩(wěn)定結(jié)構(gòu),也提升分子剛性。
PEG2(聚乙二醇-2):作為疏水-親水調(diào)節(jié)橋梁,提升整體分子的水溶性、生物穩(wěn)定性與循環(huán)時間,降低免疫原性,同時為柔性空間連接提供可能。
Mal(馬來酰亞胺基團):是一種活潑的硫醇親電基團,常用于巰基偶聯(lián)反應(yīng),可與蛋白質(zhì)、抗體、金屬納米粒子等巰基反應(yīng)形成穩(wěn)定的硫醚鍵,實現(xiàn)生物共軛。
功能與應(yīng)用:
CXCR4靶向治療與研究:CXCR4廣泛表達(dá)于多種腫瘤、炎癥細(xì)胞、造血干細(xì)胞等。該分子可用于制備靶向CXCR4的納米粒子或抗體藥物偶聯(lián)物,實現(xiàn)腫瘤靶向遞藥、免疫細(xì)胞追蹤或骨髓定位。
ADC連接子:其Mal端與載體(如抗體)巰基連接,AMD3100端則提供靶向功能,PEG段則增強藥動學(xué)性能,是理想的生物偶聯(lián)模塊。
分子探針:與熒光團、磁共振成像劑或放射性標(biāo)記結(jié)合后,可用于腫瘤成像或細(xì)胞定位成像。
干細(xì)胞動員:繼承AMD3100的藥理特性,可用于體外或體內(nèi)干細(xì)胞調(diào)控,常用于造血干細(xì)胞移植前的動員研究。
合成與表征:
該分子通常以AMD3100為基礎(chǔ),通過苯甲?;揎梼蓚?cè)環(huán)胺,然后通過PEG2連接馬來酰亞胺。合成過程中需控制立體選擇性和反應(yīng)位點,確保功能團暴露及后續(xù)可偶聯(lián)性??赏ㄟ^HPLC、NMR和HRMS進行鑒定。
總結(jié):
AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷-苯甲酰)-PEG2-Mal是集靶向性、生物兼容性與偶聯(lián)能力于一體的高功能分子模塊,在生物醫(yī)藥研究尤其是靶向治療和成像探針設(shè)計中展現(xiàn)出廣泛而深入的應(yīng)用潛力。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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