Alloc-Val-Ala-PAB-PNP是一種結(jié)構(gòu)復(fù)雜的功能性小分子,廣泛應(yīng)用于靶向藥物釋放系統(tǒng)的前藥設(shè)計(jì)中。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!它由四個(gè)主要部分組成:
Alloc(Allyloxycarbonyl):作為N-端保護(hù)基團(tuán),具有良好的穩(wěn)定性和溫和可控的脫除條件,常用于多步有機(jī)合成或肽合成中。
Val-Ala(纈氨酸-丙氨酸)二肽序列:這段肽鏈?zhǔn)窃S多蛋白酶,尤其是**溶酶體蛋白酶(如Cathepsin B)**的識(shí)別與切割位點(diǎn),常用于酶觸發(fā)的控釋機(jī)制。
PAB(p-Aminobenzyl alcohol):作為自裂解型間隔臂(self-immolative spacer),在酶切觸發(fā)后可迅速發(fā)生1,6-消除反應(yīng),釋放出末端負(fù)載的有效藥物或活性基團(tuán)。
PNP(p-Nitrophenyl ester):末端的對(duì)硝基苯酯基團(tuán)為活潑的離去基,常用于與胺基發(fā)生酯交換反應(yīng),形成酰胺鍵,或者作為釋放時(shí)的“離去信號(hào)”。
整體結(jié)構(gòu):Alloc-Val-Ala-PAB-PNP 是一種設(shè)計(jì)巧妙的酶響應(yīng)性釋放單元,常用于連接活性藥物與載體之間。例如在抗癌藥物的靶向前藥中,這個(gè)分子可以被癌細(xì)胞內(nèi)高表達(dá)的Cathepsin B識(shí)別并裂解Val-Ala鍵,隨后PAB斷裂,實(shí)現(xiàn)藥物的快速釋放。
關(guān)鍵優(yōu)勢(shì):
酶觸發(fā)響應(yīng)性強(qiáng):Val-Ala提供特異性識(shí)別,PAB-PNP結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)保證快速斷裂。
適用于前藥設(shè)計(jì):與抗體、納米顆粒或聚合物結(jié)合時(shí),可用于靶向藥物遞送系統(tǒng)(如ADC——抗體藥物偶聯(lián)物)。
合成可控性好:Alloc保護(hù)基可在Pd(0)條件下溫和脫除,便于多步合成。
合成路線簡(jiǎn)述:
從Alloc-Val-OH起步,通過標(biāo)準(zhǔn)肽偶聯(lián)反應(yīng)連接Ala和PAB,再將PAB上的羥基與對(duì)硝基苯酰氯(或活化后的酸)反應(yīng)生成PNP酯。整個(gè)過程中可通過HPLC、MS和NMR進(jìn)行純度與結(jié)構(gòu)確認(rèn)。
應(yīng)用前景:
靶向藥物輸送系統(tǒng)(TDDS)
抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)
生物響應(yīng)材料設(shè)計(jì)
可控釋藥平臺(tái)
總之,Alloc-Val-Ala-PAB-PNP是一種高度模塊化的前藥連接子(linker),集成了酶響應(yīng)性、可裂解結(jié)構(gòu)和可連接性,廣泛用于現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)中的智能遞送系統(tǒng)中,尤其適合腫瘤微環(huán)境中特異性觸發(fā)藥物釋放的場(chǎng)景。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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OPSS-PEG-NH2 聚乙二醇-酰胺-丙酸琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇-氨基
OPSS-PEG-PLL-PLGA 丙酸琥珀酰亞胺酯-聚賴氨酸-聚丙交酯乙交酯
Boc-Val-Ala-PAB-PNP,CAS號(hào)1884578-00-0
PAMAM G1-NH2
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