400-115-0588
在線咨詢本文介紹DSPE-PEG-COOH羧基活化方法
一、?活化原理與策略?
DSPE-PEG-COOH的羧基活化主要通過(guò)化學(xué)試劑生成活性中間體（如NHS酯），增強(qiáng)與氨基、羥基等官能團(tuán)的偶聯(lián)能力。常用方法包括：
EDC/NHS聯(lián)用活化?
EDC?（1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亞胺）作為縮合劑，與羧基形成O-酰基異脲中間體；
NHS?（N-羥基琥珀酰亞胺）與中間體反應(yīng)生成更穩(wěn)定的NHS酯，提升反應(yīng)效率及產(chǎn)物穩(wěn)定性。
其他活化劑?（如DCC/DMAP）
適用于非水相反應(yīng)體系，但對(duì)濕度敏感且副產(chǎn)物需嚴(yán)格去除。
二、?活化步驟與參數(shù)優(yōu)化?
參數(shù) | 優(yōu)化條件 |
?試劑配比? | EDC與NHS摩爾比為1:1~1:1.2，羧基與EDC摩爾比1:3~1:5 |
?溶劑體系? | 無(wú)水極性溶劑（DMSO、DMF），避免水相中EDC快速水解失效 |
?反應(yīng)條件? | 室溫（25℃）、避光攪拌30-60分鐘，pH 4.5-6.0（MES緩沖液） |
?終止反應(yīng)? | 加入硫醇類淬滅劑（如半胱氨酸）或透析去除未反應(yīng)EDC |
三、?關(guān)鍵注意事項(xiàng)?
1.控水控氧?
使用分子篩預(yù)干燥溶劑，惰性氣體（氮?dú)?/span>/氬氣）保護(hù)反應(yīng)體系，防止EDC氧化分解。
2.副反應(yīng)抑制?
添加抗氧化劑（如0.1% BHT）防止PEG鏈氧化斷裂；
控制反應(yīng)時(shí)間≤2小時(shí)，避免NHS酯過(guò)度水解（產(chǎn)率下降＞20%）。
3.純化要求?
活化后需透析（MWCO 3.5 kDa，pH 7.4 PBS）或凝膠色譜純化（Sephadex LH-20），確保EDC殘留量＜0.1 ppm。
四、?應(yīng)用實(shí)例?
靶向配體偶聯(lián)?：將活化后的DSPE-PEG-COOH與抗HER2抗體的氨基端反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向脂質(zhì)體修飾，偶聯(lián)效率達(dá)85%；
藥物偶聯(lián)?：與含羥基的紫杉醇前藥（PTX-OCH?CH?OH）酯化反應(yīng)，載藥量提升至12%。
總結(jié)
DSPE-PEG-COOH羧基活化的核心是?EDC/NHS介導(dǎo)的NHS酯生成?，需嚴(yán)格控水、控氧及純化流程。該技術(shù)廣泛用于靶向藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建及生物分子功能化修飾。
相關(guān)試劑：
磷脂聚乙二醇血糖肽
DSPE-PEG-GLP-1(7-37) DSPE-PEG-HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
DSPE-PEG-Glucagon (1-29) DSPE-PEG-HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT
DSPE-PEG-GIP (1-30) amide DSPE-PEG-YAEGTFISDYSIAMDKIHQQDFVNWLLAQK-NH2
DSPE-PEG-利拉魯肽 DSPE-PEG-HAEGTFTSDVSSYLEGQAA[K(γ-谷氨酸-棕櫚酸)]EFIAWLVRGRG
DSPE-PEG-Oxyntomodulin DSPE-PEG-HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTKRNKNNIA
DSPE-PEG-Amylin(1-37) amide DSPE-PEG-KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGAILSSTNVGSNTY-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
DSPE-PEG-Amylin (IAPP) DSPE-PEG-KCNTATCATQRLANFLIRSSNNLGAILSPTNVGSNTY-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
DSPE-PEG-索馬魯肽 DSPE-PEG-H(Aib)EGTFTSDVSSYLEGQAA[K(AEEAc-AEEAc-γ-Glu-十八烷二酸)]EFIAWLVRGRG
以上資料由小編zhn提供，僅用于科研
| 序號(hào) | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時(shí)間 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 抗氧化小分子70831-56-0,菊苣酸Cichoric Acid，6537-80-0的制備過(guò)程 | 990 | 瑞禧生物 | 2023-03-30 |
| 2 | 活性氧ROS小分子Dapsone，cas:80-08-0，氨苯砜的制備過(guò)程-瑞禧科研 | 896 | 瑞禧生物 | 2023-03-30 |
| 3 | HBPS-N3，Azide-PEG-HBPS,疊氮化超支化聚苯乙烯高分子聚合物的制備過(guò)程 | 1028 | 瑞禧生物 | 2023-03-17 |
| 4 | l-PS-PhN3，Azide疊氮Azido偶聯(lián)線性聚苯乙烯雙鏈的制備過(guò)程 | 925 | 瑞禧生物 | 2023-03-17 |
| 5 | N3-PS-N3，Azido-PS-Azido/Azide，雙疊氮官能團(tuán)修飾聚苯乙烯的制備方法 | 882 | 瑞禧生物 | 2023-03-17 |
| 6 | PS-N3,Azido-PS,疊氮Azide修飾聚苯乙烯/高分子聚合物的制備過(guò)程 | 1080 | 瑞禧生物 | 2023-03-17 |
| 7 | Azido-PEG2-t-Butylester/1271728-79-0,疊氮N3/ZAD修飾叔丁酯化合物的制備方法 | 909 | 瑞禧生物 | 2023-03-14 |
庫(kù)存查詢